THUỐC KÍCH THÍCH BETA
Salbutamol
Eolène ® (Fisons) [khí dung] Salbutmol ® (Glaxo Wellcome) Spréor ® 100pg (Inava) [khí dung]
Ventoline ® (Glaxo Wellcome) [khí dung]
Ventodisks ® (Glaxo Wellcome) [bột hít qua miệng].
Tên khác: albuterol.
Tính chất: Kích thích thụ cảm beta tiết adrrenalin nhất là beta 2 ở phế quản và tử cung. Sau khi hút, tác dụng giãn phế quản kéo dài 3-4 giờ.
Chỉ định và liều lượng
Điều trị cơn hen (trừ hen ác tính và hen tim): hít ngay thuốc khi bắt đầu có triệu chứng đầu tiên, nếu cần thì sau 5 phút lại hít thêm liều nữa. Đợi 4 giờ sau mới hít thêm (tối đa là 15 lần trong 24 giờ), cần huấn luyện bênh nhân cách sử dụng dụng cụ hít vì lượng thuốc được hấp thụ phụ thuộc rất nhiều vào cách hít thuốc.
Các thuốc kích thích beta không đủ để điều trị cơn hen nặng. Khi các liều thường dùng không còn tác dụng nữa thì rất có thể là do nhờn thuốc hoặc do bệnh nhân hen nặng lên.
Điều trị nền trong bệnh hen: có thể dùng theo đường uống (2mg 2 lần/ngày uống cùng bữa ăn, uống kèm nhiều nước); nên dùng theo đường hít vì có thể dùng được các liều có tác dụng lại ít gây tác dụng phụ. Nên hít 4-5 lần / ngày cách đều nhau.
Điều trị hen ác tính: truyền tĩnh mạch 0,1-0,2/ig/kg
Thận trọng (khí dung)
Điều trị trước các viêm nhiễm phế quản, dòm.
Người già.
Bệnh nhân và người nhà cần được biết về nguy cơ do quá liều.
Dùng lâu dài có thể gây nhòn thuốc.
Chống chỉ định (uống)
Suy mạch vành.
Huyết áp cao, xơ vữa mạch máu (nhất là mạch não).
Cường năng tuyến giáp (Bệnh Basedow).
Bệnh tiểu đường không ổn định.
Trẻ dưới 5 tuổi.
Tác dụng phụ
Run cơ ở ngọn chi.
Nhức đầu, trông ngực, tim nhanh, dễ hưng phấn, lo âu.
Tăng đường huyết.
Hạ kali huyết nhất là nếu có dùng các dẫn xuất xanthin, thuốc lợi tiểu hoặc corticoid.
Quá liều: run, tim nhanh, huyết áp hạ, chóng mặt, mồ hôi, vật vã. Điều trị: rửa dạ dầy, thuốc chẹn Beta (ở bệnh viện) để tránh co thắt phế quản.
Tương tác thuốc: Với các thuốc kích thích giao cảm (làm tăng tác dụng); với thuốc chẹn beta (ức chế tương hỗ); với các thuốc chống trầm cảm IMAO không chọn lọc (nguy cơ bị cơn huyết áp cao, phải ngừng IMAO từ 2 tuần trước) với digitalin (nguy cơ tâm thất dễ bị kích thích); với thuốc chống tiểu đường uống (tác dụng gây tiểu đường của các thuốc kích thích beta)
CÁC THUỐC KHÁC KÍCH THÍCH BETA DẠNG HÍT
Fenoterol
Berotec ® (Bochringer Ingelhein) Formoterol (tác dụng kéo dài) Foradil ® (Ciba-Geigy) Pirbuterol
Maxair ® (3M Santé)
Salmeterol (tác dụng kéo dài).
Servent ® (Glaxo Wellcome) Terbutalin
Bricanyl ® (Astra)
THUỐC KÍCH THÍCH BETA KHÔNG CHỌN LỌC
Epinephrin hay adrenalin
Dyspné • Inhal ® (Augot) [khí dung] Orciprenaline
Alupent ® (Boehringer Ingelkeim) [khí dung]
Corticoid dạng hít
Beclometason
Bécotide ® (Glaxo Wellcome) [hít theo đường miệng].
Prolair ® (3M Pharma) [hít theo đường miệng].
Spir ® (Inava) [hít theo đường miệng].
Nhũ tương để hít theo đường miệng (50pg hoặc 250pg mỗi lần hít).
Chỉ định
Điều trị duy trì hen: các trường hợp mà các thuốc gây giãn phế quản không có tác dụng, thiếu corticoid ở người hen phụ thuộc corticoid, hen nặng ở trẻ em. Không dùng để điều trị cơn hen nặng hoặc cơn hen ác tính.
Corticoid dùng theo đường hít rất có hiệu quả với viêm phế quản và đặc biệt hữu ích trong điều trị hen mạn tính.
Corticoid hít có ít tác dụng phụ hơn nhiều so với uống (chỉ ức chế tuyến thượng thận với liều rất cao), chỉ có tác dụng khi các đường dẫn khí thông suốt để thuốc đi sâu vào phế quản.
Trước khi dùng corticoid theo đường toàn thân phải thử dùng theo đường hít trước.
Liều dùng
Hít 2-4 lần/ngày (tối đa 1000/ig/ngày)
Thận trọng
Chuyển từ dùng corticoid toàn thân dài ngày sang điều trị bằng corticoid hít: phải từ từ (nguy cơ bị suy vỏ thượng thận cấp)
Phải điều trị viêm nhiễm phế quản trước (nếu có)
Phải đảm bảo bệnh nhân sử dụng đúng máy khí dung; rửa sạch miệng – họng có tác dụng tránh biến chứng tại chỗ.
Khuyên bệnh nhân: bệnh nhân ngưng dùng corticoid đường toàn thân cần nhớ khi bị stress hoặc bị cơn hen nặng thì phải sử dụng trở lại corticoid theo đường toàn thân và tới bác sĩ.
Chống chỉ dịnh
Cơn hen ác tính.
Nhiễm khuẩn, nhiễm nấm (lao) đường hô hấp: thuốc làm bệnh nhiễm candida tăng lên.
Lao phổi tiến triển.
Có thai (3 tháng đầu) và cho con bú
Tác dụng phụ
Tại chỗ: nhiễm candida ở miệng họng, giọng khàn.
Tác dụng phụ của cổrticoid hít là hiếm, chỉ với liều rất cao mới ức chế vỏ thượng thận.
CÁC CORTICOOD KHÁC HÍT QUA MIỆNG
Betamethason
Beclojet ® (Promedica) Budesonid
Pulmicort ® (Astra) Dexamethason
Auxisone ® (Bochringer Ingelheim) Flunisolid
Bronilide ® (Cassenne)
CORTICOID HÍT QUA MŨI
Dùng trong viêm mũi dị ứng Beclometason
Béconase ® (Glaxo Wellcome) Flunisolid
Nasalide ® (Cassenne) Prednisolon
Solucort ® ÒRL (MS&D – Chibret) Tixocortol
Pivalone ® (Jouveinal)
Thuốc kháng tiết cholin
Ipratropium bromur
Atrovent ® (Boehringer Ingelheim)
Tính chất: Kháng tiết cholin, dẫn xuất bậc 4 của N-isopropylatropin, được dùng dưới dạng khí dung do có tác dụng tại chỗ lên các thụ thể muscarin ở phế quản.
Chỉ định
Điều trị cơn hen (thường dùng kết hợp với một thuốc kích thích beta hoặc một dẫn xuất của theophyllin).
Điều trị nền cho bệnh hen và viêm phế quản mạn tính gây tắc nghẽn.
Điều trị triệu chứng chảy nước mũi thanh – niêm dịch do tắc đường dẫn khí (không bị nhiễm khuẩn).
Liều lượng: 1-2 lần hít (20-40 pg) 3- 4 lần /ngày
Thận trọng
Điều trị viêm nhiễm phế quản hay phế quản đa tiết (gây giảm hiệu quả của thuốc).
Khó đạt được đúng liều ở trẻ nhỏ do sử dụng không đúng dụng cụ.
Dặn bệnh nhân: Nếu bị khó thỏ đột ngột hoặc bệnh tăng nhanh mà hít thêm thuốc vẫn thấy khó thở thì phải đến ngay bác sỹ hay đến bệnh viện gần nhất.
Chống chỉ định
Dị ứng với thuốc kháng tiết cholin.
Khi có thai (3 tháng đầu) và cho con bú.
Trẻ <15 tuổi.
Tác dụng phụ: khô miệng, họng bị kích thích.
CÁC THUỐC TƯƠNG TỰ
Oxitropium bromur Tersigat ® (3M Sante)
Tác dụng như ipratropium bronune Ipratropium + fenoterol
Bronchodual ® (Boehringer Ingelheim)
Ipratropium + salbutamol
Combivent ® (Boehringer Ingelheim)
CÁC THUỐC CHỐNG HEN KHÁC
Theophyllin
Dilatrane ® (Labomed) Euphylline L.p ® (Byk)
Théolair L.p® (3M Santé) Théostat ® (Inava)
Xanthium ® (Galephar).
Thuốc giãn phế quản, dẫn xuất của xanthin, cũng có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương và tim (làm tăng lực co và nhịp tim), tác dụng lợi tiểu yếu; liều cao có tác dụng kích thích các trung tâm hô hấp.
Tính chất: thuốc kinh điển; các chỉ định hạn chế do khó dùng, nhiều tác dụng phụ và có chỉ số điều trị hẹp. Dược động học của thuốc tuỳ thuộc từng cá thể nên phải theo dõi về lâm sàng và nồng độ thuốc trong máu.
Chỉ định
Cơn hen phế quản: các thuốc kích thích beta dạng khí dụng và hoặc uống là điều trị hàng đầu.
Điều trị căn bản hen mạn tính có cơn dày hoặc khó thở liên tục, thường kết hợp với một thuốc kích thích beta (khí dụng).
Viêm phế quản mạn tính, bệnh phổi mạn tính gây tắc nghẽn .
Bổ trợ cho điều trị suy tim trái, phù phổi cấp có co thắt phế quản.
Điều trị triệu chứng hô hấp kiểu Cheyne — Stockes.
Bổ trợ cho điều trị ngừng thở ở trẻ sơ sinh, nhất là trẻ đẻ non.
Liều ỉưựng
Cần chú ý đến liều lượng dùng, nhất là uống. Chuyển hoá
theophyllin và các muối của nó thay đổi rất nhiều tuỳ theo từng người và tuỳ theo biệt dược. Giờ uống thuốc có ảnh hưởng đến sự hấp thụ thuốc: xa bữa ăn thì hấp thụ chậm và đều; bữa ăn làm hấp thụ nhanh và có thể gây ra các đỉnh cao trong máu (có thể gây độc). Hơn nữa, giới hạn giữa liều có tác dụng và liều gây tác dụng phụ rất hẹp.
Hấp thụ theo đường trực tràng cũng gần như hấp thụ theo đường uống.
Cách xác định liều và giờ uống: tốt nhất là bệnh nhân tự theo dõi cẩn thận và đều đặn về lưu lượng đỉnh của mình.
Trẻ <2 tuổi: chỉ sử dụng cho trẻ nằm nội trú ở bệnh viện chuyên khoa.
Đường uống: Người lớn bắt đầu với liều 7-8 mg/kg/ngày (khoảng 400 mg/ngày); liều duy trì trung bình là 10mg/kg/ngày chia 2 lần (tối đa 800mg/ngày). Trẻ dưới 30 tháng đến 10 tuổi: liều tấn công là 10 – 15 mg/kg/ngày.
Dạng thuốc được giải phóng kéo dài: liều trung bình là 10mg/kg/ ngày, chia 2 lần. Các chế phẩm này có ưu điểm là duy trì được nồng độ thuốc có hiệu quả lâu hơn và làm giảm số lần uống trong ngày nhưng đòi hỏi phải theo dõi chặt chẽ để tránh quá liều. Chỉ được chỉ định dùng trong hen nặng với điều kiện là có thể kiểm tra được nồng độ thuốc trong máu (tốt nhất là vào lúc 8 giờ sáng để kiểm tra hiệu quả cuối đêm và trong ngày, 4 giờ sau khi uống lần đầu).
Dạng theo đường trực tràng: người lớn 200-400 mg/ngày, trẻ trên 30 tháng: 12mg/kg/ngày (hấp thu không đều).
Truyền tĩnh mạch (cơn hen ác tính): 5 – 6mg/kg trong 30 phút; sau đó 0,5 mg/kg/giờ (0,2mg/kg/ giờ với người già).
Thận trọng
Để có kết quả tốt cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu: 5 – 15mg/l hoặc //g/ml [28-80 pmol/1]; nồng độ độc là từ 20mg/l [106/anol/l].
Nồng độ thuốc trong máu tăng khi mắc bệnh do virus, suy tim, loạn nhịp tim, bệnh tim gây tắc nghẽn, bệnh gan (nghiện rượu), loét dạ dày-tá tràng, suy gan. Thận trọng với trẻ dưới 5 tuổi.
Có thai từ tháng thứ 6 trở đi, cho con bú: dùng liều tối thiểu.
Chống chỉ định
Dung nạp theophyllin kém.
Trẻ dưới 30 tháng (gan chưa hoàn thiện).
Tác dụng phụ
Nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, tiêu chẩy, tim nhanh, loạn nhịp tim.
Trẻ nhỏ: run, sốt, tả ra máu, nôn ra máu, đái nhiều, rối loạn hô hấp, cơn co giật, lú lẫn.
Truyền tĩnh mạch quá nhanh có thể gây loạn nhịp tim, tụt huyết áp nặng và ngừng tim.
Quá liều: vật vã, hưng phấn, lú lẫn tâm thần, nôn, thân nhiệt tăng, hạ huyết áp, tim nhanh, đôi khi bị rung thất, tăng hô hấp rồi suy hô hấp, cơn co giật có thể dẫn đến tử vong. Điều trị: bằng rửa dạ dày và hồi sức.
Tương tác thuốc: với troleandomycin, erythromycin, clindamycin, fluoroquinolon và lincomycin (làm giảm đào thải theophyllin, nếu cần phải giảm liều); với propanolol (tác dụng trái ngược); với các thuốc tăng cường giao cảm (nguy cơ gây loạn nhịp); với cimetidin (làm tăng nồng độ theophyllin trong máu); với ticlopidin (làm tăng nồng độ theophyllin trong máu).
CÁC DẪN XUẤT XANTHIN KHÁC Aminophyllin
Planphylline ® (Asta)
Liều dùng: 10-15 mg/kg/ngày chia 2 lần.
Bamifyllin
Trentadil ® (Bellon)
Liều dùng: 600 – 900 mg uống vào buổi sáng và chiều.
Acid cromoglicic
MUỐI NATRI
Alérion ® (Fisons) [Thuốc nhỏ mũi]
Cromoglycat natri ® [Thuốc nhỏ mũi]
Cromoptic ® (Chauvin) [Thuốc nhỏ mắt]
Intercron ® (Laphal) [Thuốc uống]
Lomudal ® (Fisons) [Thuốc hít qua miệng]
Lomusol ® (Fisons) [Thuốc nhỏ mũi] Nalcron ® (Fisons) [Thuốc uống]
Opticron ® (Fisons) [Thuốc nhỏ mắt].
Tính chất: thuốc (cùng với nedocromil) thuộc nhóm cromon hay chất ổn định dưỡng bào (ức chế dưỡng bào và bạch cầu ưa kiềm giải phóng các hạt). Tác dụng chống viêm yếu hơn corticoid.
Chỉ định
Hít qua miệng đề phòng cơn hen nếu hen do di ứng hoặc xuất hiện khi lạnh, khi gắng sức. Không có tác dụng lên cơn hen.
Phun vào lỗ mũi để phòng viêm mũi dị ứng.
Uống: dị ứng thức ăn (không loại bỏ được dị nguyên trong thức ăn) được khuyên dùng trong điều trị thận hư không rõ nguyên nhân mà điều trị bằng corticoid không có kết quả.
Nhỏ mắt: Viêm kết mạc dị ứng. Liều lượng
Lấy 1 viên nang hoặc 1 ống để làm sương mù 20 mg; ngày 3-4 lần cách đểu nhau. Sau đó giảm số lần hít.
Ngưng thuốc nếu sau 4 tuần không thấy cải thiện.
Thận trọng
Với người bị dị ứng với sữa và sản phẩm từ sữa (chế phẩm có chứa lactose) người bị bệnh gan.
Hướng dẫn bệnh nhân dùng bơm khí dụng.
Chống chỉ dịnh
Suy thận nặng.
Trẻ dưới 5 tuổi.
Khi có thai (chưa rõ độc tính) và cho con bú.
Tác dụng phụ
Kích thích phế quản, ho, co thắt phế quản tạm thời.
Nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt.
Nổi ban dạng sởi.
Hiếm khi bị viêm phổi, tăng bạch cầu ưa acid.
CÁC THUỐC TƯƠNG TỰ
Nedocromil
Tilade ® (Fisons)
THUỐC KHÁNG HISTAMIN HI
Ketotifen
Zaditen ® (Sandoz)
Liều dùng: Người lớn: 1-2 mg/ngày