COCA-Erythroxylum coca-cây thuốc chiết xuất cocain

Tên khoa học: Erythroxylum coca Lam.; thuộc họ Coca (Erythroxylaceae).

Mô tả: Cây bụi cao 1,5-2m. Lá hình trái xoan hay bầu dục, màu xanh lục, đậm, hơi có mũi nhọn, mép nguyên; gân phụ rất mảnh. Cụm hoa xim gồm 3-10 hoa ở nách lá; hoa mẫu 5, màu vàng; 10 nhị sinh sản. Quả hạch ủo có vỏ ngoài nạc, chứa 1 hạt.

Bộ phận dùng: Lá (Folium Erythroxyli Coca).

Phân bố sinh thái: Cây có nguồn gốc ở các cao nguyên núi Andes của Pêru, được trồng ở Pêru, Bolivia. Còn có loài E. novo-granatense (Moris) Hieron của Colombia được trồng ở Java và ở nước ta làm hàng rào có hoa màu trắng. Người ta thu hái lá quanh năm và phơi khô, tán bột, đóng gói, làm nguyên liệu chiết xuất cocain.

Thành phần hoá học: Trong lá có vết tinh dầu, tanin, các flavonoid. Các hoạt chất chính là các alkaloid ester dẫn xuất của tropan-3-ol: Cocain, cinnamylcocain, truxillin. Còn có các pyrrolidin đơn: alhygrin, cuscohygrin. Hàm lượng của alcaloid thay đổi tuỳ loài và vùng địa lý, từ 0,5 – 2% nhưng chủ yếu là cocain (0,2%). Những mẩu lá coca trồng ở nước ta có hàm lượng cocain là 0,21-0,31%.

Tính vị, tác dụng: Lá có vị đắng, mùi thơm, khi nhai sẽ gây cảm giác tê lưỡi. Ngày nay, người ta đã biết những tính chất dược lý của cocain: 1. Gây tê cục bộ, nhất là gây tê bề mặt có các đầu mút thần kinh làm giảm tính dẫn truyền, do hiệu quả ổn định màng neuron thần kinh; 2. Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, khi tiêm qua mạch máu hay hít thở, alcaloid này kích thích các chức năng sinh lý, cảm giác, vận động, làm giảm cảm giác mệt, sau giai đoạn kích thích nhất thời, nó làm giảm các trung tâm vận mạch và hô hấp; 3. Tác dụng lên hệ thần kinh tự do. Như kiểu thần kinh giao cảm, cocain ức chế sự tiếp nhận nor-adrenalin ở mức khớp thần kinh; như chất co mạch, tăng huyết áp, dãn con ngươi; nó làm tăng hoạt động của tim ở liều thấp, nhưng với liều cao lại có thể làm ngừng đập tim. Dược động và các hiệu quả sinh lý quan sát được phụ thuộc vào cách sử dụng (ăn, hút, hít thuốc, tiêm).

Công dụng: Ở Nam Mỹ, người ta sử dụng lá Coca cách đây gần 5000 năm; họ nhai với tro để làm giảm cảm giác đói và mệt. Ngày nay, họ vẫn sử dụng để nhai, sử dụng bột Coca để hút lẫn với thuốc lá và lá cần sa, và chất cocain trong lá đã là nguồn gốc của nạn nghiện ma tuý. Trong y học, người ta không còn sử dụng lá Coca và các chế phẩm lấy lá làm dược liệu nữa. Người ta dùng lá làm nguồn chiết xuất alkaloid theo phương pháp kinh điển, nhưng có thể tăng hiệu suất bằng cách biến đổi các alkaloid khác trong lá, dẫn xuất của pseudotropanol thành ecgonin rồi sau đó được metyl hoá và benzoyl hoá. Người ta chế ra chlorhydrat cocain dùng làm thuốc. Trong một thời gian dài, người ta sử dụng cocain như chất gây tê cục bộ trong nhãn khoa, trong khoa tai-mũi-họng. Do có độc tố nên người ta không dùng trong nhãn khoa mà chỉ còn sử dụng trong khoa tai-mũi họng do các tính chất co mạch. Người ta thường dùng các dẫn xuất tổng hợp không có hiệu quả đối với thần kinh trung ương. Người ta cũng sử dụng cocain trong thành phần của cồn ngọt Brompton: cocain chlorhydrat 10mg, morphin chlorhydrat 5mg hay 10mg, ethanol 1,25ml; siro thơm 2,5ml, nước có chloroform vừa đủ 10ml. Hằng ngày dùng 6 lần, mỗi lần 10ml, như là chất gây tê. Nhưng vì là loại thuốc độc nên ngày nay người ta chỉ sử dụng dạng đơn thuần

là các thuốc mới có morphin mà không có cocain nữa.

Ghi chú: Ở các nước như Bolivia, Coloinbia…, có nhiều người sử dụng cocain gây nên nạn nghiện chất này. Cocain thường được sử dụng bằng cách hít hoặc tiêm qua mạch máu. Sau khi hít, sự tập trung dịch tương vẫn khá cao trong khoảng 1 giờ; sự sảng khoái của người nghiện chỉ là nhất thời và sau đó là cảm giác khó chịu. Với liều cao sẽ gây ra những nỗi kinh hoàng. Sự ngộ độc có biểu hiện như đau đầu, nôn mửa, thở gấp, xanh xao và ở giai đoạn tiếp là co giật với chứng xanh tím và sự khó thở, chứng loạn nhịp nhanh; cái chết sẽ xuất hiện do sự suy sụp tim-hô hấp. Vì vậy, việc nghiện cocain là một tai hoạ thực sự cho xã hội. Cần hiểu rõ để hạn chế tối đa việc trồng cây coca và sử dụng liên tục cocain làm thuốc mà không qua biến đổi hoá học và có chỉ dẫn nghiêm túc của thầy thuốc.