Sulfasalazin
Salazopyrine ® (Pharmacia & Upjohn).
Tên khác: salazosulfapyridin.
Tính chất: sulfamid (sulfapyridin) phối hợp với một dẫn xuất của acid salicylic (acid 5 aminosalicylic, 5- ASA hay mesalazin): dẫn chất này là phân tử có tác dụng trong các bệnh viêm ruột.
Chỉ định
- Theo đường uống: phòng các đợt tiến triển viêm trực tràng xuất huyết.
- Theo đường trực tràng: các dạng viêm trực tràng xuất huyết và vừa (không vượt quá góc đại tràng trái).
- Dự kiến theo đường uống trong điều trị cơ bản viêm đa khớp dạng thấp không có đáp ứng điều trị vơí các Thuốc chống viêm không Steroid khác; tác dụng chỉ thể hiện sau 4-8 tuần trị liệu.
Liều dùng
Theo đường uống:
- Liều khởi đầu: 6-8 giờ uống l-2g (4-6g mỗi ngày).
- Liều duy trì: 6 giờ uống 500mg (2g mỗi ngày), trong nhiều tháng.
- Trẻ em: liều tấn công: 6 giờ uống 10-15mg/kg; liều duy trì: 6h uống 7,5-10mg/kg.
- Điều trị cơ bản viêm đa khớp dạng thấp: 2g mỗi ngày
(40mg/kg/ngày) với liều tăng dần; với người có tuổi hay thiểu năng thận nặng liều không quá 1-1,5g/ngày.
Theo đường trực tràng:
Một lần thụt mỗi tối trong một tuần.
Thận trọng
- Trước khi điều trị, phải khẳng định chẩn đoán bằng phương pháp soi trực tràng và đại tràng sigma.
- Theo dõi về huyết học (cho dùng kéo dài sẽ có nguy cơ bị mất bạch cầu hạt, đôi khi chết người) và kiểm tra định kỳ nước tiểu.
- Tiếp nước tốt (uống sao cho lượng tiểu trên 1500ml trong 24 giờ).
- Giảm liều khi có suy thận.
- Kích ứng dạ dày-ruột: cho dùng thuốc vào bữa ăn.
- Với người có quá trình acetyl hóa chậm, bệnh sẽ tiến triển.
Chống chỉ định
- Đã bị dị ứng vồi sulfamid hay
- Tắc ruột hay đường tiết niệu.
- Thiểu năng gan.
- Thiếu men glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
- Tổn thương huyết học, bệnh
- Viêm tuy hay có tiền sử viêm tuỵ.
- Có thai (gây quái thai ở động vật), cho con bú.
Tác dụng phụ
- Chán ăn, buồn nôn, nôn, nhức đầu.
- Các phản ứng dị ứng ở da: nhạy cảm ánh sáng, ngứa, nổi mẩn, ban đỏ đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson) hay hoại tử da (hội chứng Lyell).
- ức chế tuỷ xương (giảm thrombin huyết, giảm bạch cầu, đặc biệt mất bạch cầu hạt).
- Thiếu máu tan huyết miễn dịch – dị ứng.
- Độc với gan (viêm gan, vàng da).
- Độc với thận (có tinh thể trong nước tiểu, tiểu ra máu).
- ít tinh trùng.
- Bệnh phổi kẽ (hiếm gặp).
- Nguy cơ thiếu acid folic.
- Methemoglobin huyết.
- Màu vàng-nâu của nước tiểu kiềm: không có ý nghĩa đặc biệt.
Tương tác: với các thuốc uống chống đông máu, chống đái tháo đường và phenytoin (tác dụng và độc tính của các thuốc này tăng lên); với digoxin và acid folic (giảm nồng độ trong huyết tương và hiệu lực của các thuốc này); với Phenylbutazon và oxyphenylbutazon (hiệp đồng tác dụng); với các thuốc kháng folic (hiệp đồng tác dụng của các thuốc này); với các muối sắt và calci (ức chế hấp thu ở ruột).