Thuốc APRANAX có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Naproxène sodique là dẫn xuất không stéroide của acide propionique, ức chế sinh tổng hợp của prostaglandine. Hoạt chất chính dưới dạng muối Na được hấp thu nhanh và hoàn toàn, và tác dụng giảm đau xảy ra nhanh, sau khi uống thuốc khoảng 15 đến 30 phút.

THUỐC APRANAX

HOFFMANN – LA ROCHE

Viên bao 275 mg : hộp 10 viên. Viên bao 550 mg : hộp 16 viên. Tọa dược 550 mg : hộp 15 viên.

THÀNH PHẦN

DƯỢC LỰC

Thuốc APRANAX có đặc tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Naproxène sodique là dẫn xuất không stéroide của acide propionique, ức chế sinh tổng hợp của prostaglandine. Hoạt chất chính dưới dạng muối Na được hấp thu nhanh và hoàn toàn, và tác dụng giảm đau xảy ra nhanh, sau khi uống thuốc khoảng 15 đến 30 phút.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu :

Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Naproxène sodique đạt nồng độ đáng kể trong huyết tương sau 20 phút, và đạt nồng độ tối đa sau khi uống thuốc khoảng 1-2 giờ. Thức ăn không gây ảnh hưởng đến tiến trình hấp thu của thuốc.

Phân phối :

Lượng hoạt chất gắn với protéine huyết tương là 99%. Chuyển hóa/Đào thải :

Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 13 giờ. Khoảng 95% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng naproxène không đổi, chất chuyển hóa 6-desméthylnaproxène không có hoạt tính hoặc dạng liên hợp của naproxène.

CHỈ ĐỊNH

Giảm các cơn đau từ nhẹ đến trung bình kể cả đau sau khi sinh, đau sau khi đặt vòng tránh thai, đau hậu phẫu, đau do phẫu thuật chỉnh hình, đau bụng kinh nguyên phát, giảm (ngừa) cơn đau nửa đầu. Thuốc APRANAX cũng được chỉ định trong việc điều trị những dấu hiệu từ nhẹ đến trung bình, cấp hay mãn của những chứng viêm cơ xương, viêm mô mềm và goutte cấp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với naproxène hay naproxène sodique.

Vì khả năng gây phản ứng chéo, không nên dùng Thuốc APRANAX ở những bệnh nhân vốn đã sử dụng aspirine hay thuốc kháng viêm không stéroide khác mà dẫn đến hội chứng suyễn, viêm mũi hay nổi mề đay.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

• Do chưa có những nghiên cứu đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn nên Thuốc APRANAX được khuyên không nên sử dụng ở trẻ em dưới 2 tuổi.
• Thuốc APRANAX không được sử dụng ở bệnh nhân đang bị loét dạ dày, tá tràng tiến triển. Ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa nên theo dõi chặt chẽ khi dùng Thuốc APRANAX.
• Những phản ứng phụ trên đường tiêu hóa có thể xảy ra bất cứ lúc nào với bệnh nhân điều trị bằng thuốc kháng viêm không st Nguy cơ xuất hiện những phản ứng phụ này dường như không tùy thuộc vào thời gian điều trị.
• Cho tới nay, những công trình nghiên cứu đều không xác định được thời điểm phát triển nguy cơ lo t dạ dày tá tràng và xuất huyết, tuy nhiên ở những bệnh nhân cao tuổi và suy yếu, khả năng dung nạp sự loét và chảy máu ở đường tiêu hóa k m hơn những người khác. Phần lớn những phản ứng phụ đường tiêu hóa gây chết người, có liên quan đến việc sử dụng thuốc kháng viêm không stéroide ở những bệnh nhân cao tuổi và suy yếu này.

• Thuốc APRANAX làm giảm kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Nên lưu ý đến tác động này khi thời gian chảy máu được xác định. Khi dùng các loại thuốc này, cần phải theo dõi các kết quả xét nghiệm về chức năng

Viên Thuốc APRANAX 275 mg chứa khoảng 25 mg (khoảng 1 mEq) sodium. Viên Thuốc APRANAX 550 mg chứa khoảng 50 mg (khoảng 2 mEq) sodium.

Điều này cần lưu ý đối với những bệnh nhân đang phải hạn chế sử dụng muối sodium. Bệnh nhân suy thận :

• Vì naproxène và chất chuyển hóa của nó bị thải trừ chủ yếu (95%) bằng đường thận qua lọc tiểu cầu thận. Do đó phải hết sức thận trọng khi sử dụng Thuốc APRANAX cho những bệnh nhân suy thận, đối với những bệnh nhân này phải kiểm tra créatinine huyết thanh và/hay độ thanh thải créatinine.
• Thuốc APRANAX không được dùng lâu dài ở những bệnh nhân có độ thanh thải créatinine nhỏ hơn 20 ml/phút.
• Ở những trường hợp đặc biệt như : bệnh nhân bị mất nhiều nước ngoại bào, xơ gan, bệnh nhân đang kiêng muối sodium, suy gan sung huyết và bệnh nhân mắc bệnh thận trước đó, cần phải đánh giá chức năng thận trước và trong khi điều trị bằng Thuốc APRANAX. Đối với bệnh nhân cao tuổi, chức năng thận vốn đã suy yếu cũng cần phải thận trọng giống như các trường hợp trên. Đối với tất cả bệnh nhân này, việc giảm liều Thuốc APRANAX điều trị hàng ngày cần được xem x t để tránh sự tích tụ thái quá chất chuyển hóa của Thuốc APRANAX trong cơ thể.

Bệnh nhân suy gan :

Ở bệnh nhân bệnh gan mãn do rượu và có thể còn ở những dạng khác của bệnh xơ gan nữa, nồng độ tổng quát của naproxène trong huyết tương giảm, nhưng nồng độ naproxène không gắn kết lại tăng. Điều khám phá này khiến liều lượng chính xác của naproxène chưa được biết rõ, nhưng tốt nhất chỉ nên sử dụng Thuốc APRANAX ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân cao tuổi :

Những công trình nghiên cứu chứng tỏ rằng mặc dù nồng độ tổng quát của naproxène trong huyết tương không thay đổi nhưng nồng độ của naproxène không gắn kết trong huyết tương tăng ở bệnh nhân cao tuổi. Điều khám phá này khiến liều lượng chính xác của naproxène chưa được biết rõ, nhưng tốt nhất chỉ nên sử dụng Thuốc APRANAX ở liều thấp nhất có hiệu quả.

LÚC CÓ THAI

Do các thử nghiệm trên súc vật cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai, không nên dùng Thuốc APRANAX trong quý 1 và quý 2 của thai kỳ, chỉ trừ khi tuyệt đối cần thiết. Chống chỉ định Thuốc APRANAX ở quý 3 của thai kỳ do có thể gây ức chế sự co bóp tử cung và gây đóng sớm ống động mạch.

LÚC NUÔI CON BÚ

Phụ nữ cho con bú không nên dùng Thuốc APRANAX. Naproxène được bài tiết yếu qua sữa mẹ (nồng độ: khoảng 1% nồng độ trong huyết tương).

TƯƠNG TÁC THUỐC

Do Thuốc APRANAX có mức độ gắn kết cao với protéine huyết tương, nên đánh giá lại liều và theo dõi chặt chẽ các bệnh nhân được điều trị đồng thời với hydantoine.

Mặc dầu cho đến nay chưa được quan sát thấy trên lâm sàng có tương tác thuốc giữa Thuốc APRANAX và thuốc chống đông máu hoặc các sulfonylurea, cũng cần phải thận trọng do đã xảy ra tương tác với các thuốc cùng nhóm.

Dùng đồng thời với probénécide sẽ làm tăng nồng độ naproxène trong huyết tương và k o dài thời gian bán hủy sinh học.

Các tương tác thuốc của Thuốc APRANAX cũng như của các thuốc kháng viêm không st roide khác cũng đã được mô tả : giảm tác dụng lợi tiểu của furosémide, giảm thanh thải lithium ở thận, giảm tác dụng hạ huyết áp của propranolol và các thuốc chẹn bêta khác, giảm bài tiết méthotrexate qua thận.

Thuốc APRANAX có thể giao thoa với một vài định lượng 17-cétostéroide và 5-hydroxyindoacétique trong nước tiểu, nên ngưng tạm thời Thuốc APRANAX 48 giờ trước khi làm xét nghiệm chức năng thận. Thuốc APRANAX gây ức chế có hồi phục sự kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu. Tác dụng này phải được lưu ý đến khi xác định thời gian chảy máu.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Các tác dụng phụ thông thường nhất : rối loạn tiêu hóa, đau thượng vị, nhức đầu, buồn nôn, phù ngoại vi nhẹ, ù tai, chóng mặt.
• Những phải ứng phụ hiếm khi xảy ra nhưng đã được ghi nhận : rụng tóc, phản ứng sốc phản vệ với naproxène và những chất có cùng công thức với naproxène sodique, phù mạch, thiếu máu không tái tạo, thiếu máu tan huyết, viêm màng não vô khuẩn, loạn chức năng nhận thức, viêm phổi tăng bạch cầu ưa osine, hoại tử biểu bì, ban đỏ đa dạng, viêm gan, xuất huyết dạ dày-tá tràng và/hay thủng dạ dày-tá tràng, giảm bạch cầu hạt, giảm thính lực, tiểu ra máu, mất khả năng tập trung, mất ngủ, vàng da, bệnh thận, loét dạ dày-tá tràng, lo t đường tiêu hóa, viêm da do nhạy cảm với ánh sáng, nổi ban, hội chứng Stevens-Johson, giảm lượng tiểu cầu, viêm bao tử có loét, viêm mạch, rối loạn thị lực, buồn nôn.

Mặc dù chưa có một nghiên cứu nào về sự giữ muối Na được ghi nhận, nhưng với bệnh nhân có tiền sử bệnh tim có thể có nguy cơ cao khi dùng Thuốc APRANAX.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Liều thông thường :

Người lớn :

Bệnh viêm thấp khớp và thoái hóa : liều tấn công và trong các cơn cấp tính : 1100 mg/ngày. Liều duy trì 550-1100 mg/ngày tùy theo cường độ đau.

Bệnh thấp ngoài khớp, đau sau phẫu thuật và sau chấn thương : thông thường dùng liều hàng ngày 1100 mg tỏ ra có hiệu quả. Liều lượng này phải được đánh giá lại ở từng trường hợp, nhưng không vượt quá 1375 mg/ngày. Liều hàng ngày có thể dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ.

Đau bụng kinh : liều khuyến cáo khởi đầu là 550 mg, sau đó là 275 mg mỗi 6-8 giờ trong 3-4 ngày.

Bệnh goutte : liều khởi đầu là 825 mg, sau đó là 275 mg mỗi 8 giờ cho đến khi cơn đau cấp giảm.

Đề phòng nhức nửa đầu : liều khuyến cáo là 550 mg, 2 lần/ngày. Nếu dùng thuốc trong vòng 4-6 tuần mà bệnh không thuyên giảm, nên ngưng sử dụng thuốc.

Trường hợp đau sau khi sinh : liều duy nhất là 550 mg.

Trường hợp viêm cơ xương, mô mềm từ nhẹ đến trung bình, cấp hay mãn : liều khuyến cáo khởi đầu cho người lớn là 275 mg, 2 lần/ngày (sáng và tối) hay 275 mg buổi sáng và 550 mg buổi tối. Trong thời gian điều trị lâu dài, liều lượng tăng hay giảm tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Ghi chú :Không nên bẻ viên Thuốc APRANAX 550 mg.