Các thuốc tê sử dụng trong nhãn khoa là các amin bậc ba được gắn bằng cầu nối ester hoặc amid với một nhân thơm và được sử dụng dưới dạng muối hydroclorua. Ở pH 7,4 của tổ chức, 5-20% lượng thuốc sẽ chuyển thành dạng unprotonated phụ thuộc vào pKa của thuốc (8,0-9,0). Dạng unprotonated hoà tan trong lipid tốt hơn sẽ đi qua vỏ myelin và màng tế bào của sợi trục thần kinh có chứa nhiều lipid. Khi đã đi qua các màng này, đa số các phân tử thuốc sẽ chuyển thành dạng protonated để đi đến các kênh chuyển natri ở thành trong tế bào chặn dòng natri tại các kênh này làm tăng ngưỡng kích thích xung điện thần kinh. Khi các kênh natri bị chặn lại, nhiều xung động thần kinh sẽ bị ngăn chặn.
Khi sử dụng các thuốc tê, các sợi thần kinh nhỏ và không có myelin sẽ bị chặn sớm nhất do sự dẫn truyền có thể bị chặn trên một đoạn dây thần kinh ngắn.
Trên lâm sàng, thuốc tê trước hết sẽ có tác dụng trên các sợi thần kinh phó giao cảm ít myélin gây giãn đồng tử và các sợi thần kinh giao cảm gây giãn mạch, sau đó đến các sợi thần kinh cảm giác với đau và nóng, cuối cùng là các sợi thần kinh vận động lớn có nhiều myelin gây bất động cơ. Dây thần kinh thị giác được bọc trong lớp vỏ màng não dày thường không bị phong bế khi tiêm tê hậu nhãn cầu.
Các thuốc tê gốc amid thường hay được sử dụng để tiêm tê hậu nhãn cầu do có tác dụng dài hơn và ít gây độc tính toàn thân hơn. Tuy nhiên thời gian của thuốc bị ảnh hưởng khi thuốc khuếch tán khỏi vùng tiêm do thuốc bị chuyển hóa và mất tác dụng khi qua gan.
Các thuốc tê gốc ester thì trái lại có thể bị phân huỷ bởi men cholinesterase trong máu hoặc tại gan.
Các biểu hiện nhiễm độc toàn thân thuốc tê thường phụ thuộc vào liều sử dụng, các bệnh nhân có bệnh gan thường bị ngộ độc ở liều thấp hơn. Biểu hiện gồm run, co giật, suy hô hấp và suy cơ tim. Các biểu hiện kích thích thần kinh có thể được xử trí bằng Seduxen tiêm tĩnh mạch, còn suy hô hấp cần được điều trị suy hô hấp nhân tạo.
Do các thuốc tê tại chỗ thường làm mất trương lực thần kinh giao cảm gây giãn mạch nên thường được phối hợp với epinephrin 1/200000 để làm co mạch kéo dài tác dụng của thuốc.
Các thuốc tra mắt làm phá vỡ các liên kết giữa các tế bào biểu mô giác mạc làm tăng tính thấm của giác mạc với các thuốc tra và ảnh hưởng tới quá trình chuyển hóa và sửa chữa biểu mô giác mạc, vì thế không được dùng để làm thuốc giảm đau kéo dài.
Lidocain (xylocain) là thuốc gây tê tại chỗ gốc amid được sử dụng với nồng độ 1-4% để tiêm hoặc 2-4% để vô cảm bề mặt niêm mạc. Thuốc gây ra phong bế thần kinh nhanh khi tiêm hậu nhãn cầu (5 phút sau khi tiêm) và tác dụng kéo dài l-2giò. Dung dịch gây tê bể mặt khi áp vào kết mạc 1-2 phút sẽ làm giảm đau khi tiêm hoặc lấy bệnh phẩm kết mạc, đặc biệt trong sinh thiết kết mạc lidocain được ưa dùng hơn do thuốc ít gây biến đổi hình thái tế bào biểu mô. Liều tối đa khi sử dụng thuốc tiêm nồng độ 2% là 15 ml ở người lớn. Tác dụng phụ thường gặp là gây buồn ngủ.
Mepivacain (Carbocain) là thuốc gốc amid được sử dụng với nồng độ 1-3% (có hoặc không kèm theo thuốc co mạch), thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài trong 2-3 giờ. Liều tối đa là 15 ml dung dịch 2%.
Bupivacain (Marcain) là thuốc gốc amid có thời gian bắt đầu tác dụng chậm hơn lidocain. Nó có tác dụng bất động cơ kém hơn, nhưng có ưu điểm là thời gian tác dụng dài hơn đến 8 giờ. Nồng độ thường dùng là 0,25-0,75% và thường được pha kèm với lidocain hoặc mepivacain để có tác dụng gây tê nhanh và kéo dài. Liều tối đa là 25ml dung dịch 0,75%.
Etidocain (Duranest) là một chế phẩm từ lidocain có tác dụng nhanh sau 5 phút và kéo dài trên 5 giờ thường được sử dụng ở nồng độ 0,5-1,5% có hoặc không kèm theo với epinephrin. Thuốc thường có tác dụng trên thần kinh vận động trước khi tác dụng trên thần kinh cảm giác, liều tối đa là 30ml dung dịch 1%.
Các thuốc sau thường được sử dụng để gây tê bề mặt tại mắt, chúng có khả năng hoà tan trong lipid cao hơn nên có tác dụng nhanh hơn, do đó thời gian khó chịu khi tra thuốc được rút ngắn.
Proparacain là thuốc gây tê bề mặt thường dùng ở nồng độ 0,5%. Thuốc ít gây kích thích kết mạc nhất, tác dụng sau 15 giây và kéo dài 20 phút.
Benoxinat là thuốc tê bề mặt gốc ester nồng độ 0,4% kết hợp với íluoreseein để đo nhãn áp với nhãn áp kế Goldmann. Nó có thời gian tác dụng giống với proparacain.
Tretracain là thuốc bề mặt gốc ester nồng độ 0,5% có thời gian tác động lâu hơn và dài hơn, cũng gây độc với tế bào biểu mô giác mạc hơn.
- Gây tê bề mặt trong phẫu thuật phần trước mắt.
Các thuốc gây tê bề mặt thường được dùng là benoxinat 0,4%, tetracain 0,5-1%, proparacain 0,5% các thuốc trên có tác dụng ngắn khoảng 20 phút và ít độc đối với biểu mô giác mạc. Lidocain 4% và bupivacain 0,5-0,75% có tác dụng kéo dài hơn nhưng cũng độc hơn đối với biểu mô giác mạc.
- Bơm lidocain nội nhãn.
Lidocain được dùng để vô cảm trong phẫu thuật bằng 0,3ml dung dịch 1% không có chất bảo quản, đẳng trương được bơm vào tiền phòng. Hiện chưa có tác dụng phụ của thuốc khi dùng theo cách này, trừ độc tính thoáng qua với võng mạc khi bơm vào hậu phòng không có bao sau thể thủy tinh. Tác dụng vô cảm thường đạt được sau 10 giây.