Amprenavir
Amprenavir nên được thay bằng fosamprenavir (xem dưới). Hiện các dạng trình bày cho trẻ em vẫn còn lưu hành.
Tên thương mại: Agenerase™
50 mg viên nang mêmd. Dung dịch: 15 mg pro ml.
Nhóm thuốc: ức chế protease
Nhà sản xuất: GlaxoSmithKline
Chỉ định: bệnh nhi nhiễm HIV với tiền sử điều trị PI.
Liều uống: theo cân nặng: 2 x 20 mg/kg (viên nang). 2 x 22.5 mg/kg (dung dịch) – dung dịch amprenavir có hoạt tính sinh học thấp hơn 14%.
Tác dụng phụ: chủ yếu rối loạn tiêu hóa. Đôi khi đau đầu, mệt mỏi và phát ban trong 5-10%. Xem fosamprenavir.
Cảnh báo: dung dịch amprenavir chứa 50 % propylene glycol. Do vậy chống chỉ định uống cùng metronidazole.
Atazanavir
Một PI dung nạp tương đối tốt và có thể dùng ngày 1 lần. Atazanavir có ưu thế hơn so với các PI khác về tác động lên mỡ máu. Tác dụng phụ quan trọng nhất của atazanavir là tăng bilirubin máu, có thể gây vàng da.
Tên thương mại: Reyataz™; viết tắt AZV. 100, 150 and 200 mg viên nang cứng
Nhóm thuốc: (PI)
Nhà sản xuất: Bristol-Myers Squibb
Chỉ định: bệnh nhân có tiền sử điều trị nhiều thuốc và đang có dấu hiệu thất bại.
Liều uống: 300 mg atazanavir ngày 1 lần phối hợp 100 mg ritonavir ngày 1 lần, cùng bữa ăn. Có thể dùng đơn thuần không tăng cường nếu bệnh nhân không dung nạp ritonavir: 400 mg ngày 1 lần (không phải là chỉ định chính thức).
Tác dụng phụ: rất thường gặp là tăng bilirubin (tới 50%), vàng da khá phổ biến, hiếm khi tăng men gan. Iả chảy, buồn nôn, nôn, đau đầu, mất ngủ, đau bụng. Ngược với các PI khác: không gây rối loạn mỡ máu. Tác động tới hội chứng rối loạn phân bố mỡ vẫn chưa rõ . QT kéo dài.
Cảnh báo: viên nang chỉ nuốt chứ không nhai.
Chống chỉ định dùng cùng các thuốc sau: cisapride, pimozide, midazolam, triazolam, simvastatin, lovastatin, ergotamines, calcium antagonists. Các tương tác nguy hiểm tới tính mạng có thể xảy ra khi dùng cùng amiodarone, lidocaine (liều dùng toàn thân), chống trầm cảm 3 vòng và quinidine (đo nồng độ huyết tương!).
Thận trọng với thuốc ức chế bơm proton và kháng acid (xem tương tác).
Khi phối hợp với efavirenz, có thể phải tăng liều atazanavir lên 400 mg. Với tenofovir luôn phải tăng cường bằng ritonavir.
Không phối hợp với indinavir.
Rifabutin: giảm 75 % liều rifabutin (thay vì 300 mg daily, chỉ uống 150 mg cách ngày hoặc 3 lần/tuần).
Clarithromycin: không phối hợp với boosted atazanavir.
Thận trọng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng gan. Atazanavir chống chỉ định ở bệnh nhân xơ gan, Child Pugh B và C.
Tránh thai: nên dùng biện pháp khác ngoài viên uống tránh thai.