Từ thời xa xưa, loài người đã biết dùng cây cỏ để chữa bệnh. Trải qua hàng ngàn năm lịch sử, các cây thuốc được phát hiện ngày càng nhiều hơn, các phương pháp chế biến cũng phong phú hơn, các kinh nghiệm dùng cây thuốc chữa bệnh đã được tích luỹ dần trong nhân dân, rồi được truyền từ đời này sang đời khác. Cho đến tận ngày nay, phương pháp chữa bệnh cổ truyền vẫn được kế thừa và phát huy mạnh, đã có những đóng góp to lớn và độc đáo trong việc chữa bệnh cho con người.
Tuy nhiên, loại thuốc thang phải mất thời gian sắc thuốc, khối lượng cồng kềnh, khó bảo quản, hàm lượng hoạt chất trong dược liệu thấp nên thường phải uống nhiều cho mỗi lần sử dụng, đợt điều trị thường phải kéo dài.
Một số loại thuốc được sản xuất từ dịch chiết của dược liệu, hoặc từ dược liệu khô tán bột (cao thuốc, cồn thuốc, sirô, trà túi lọc, chè tan, hoặc những chế phẩm thuốc mới) thì tiện dùng hơn và dễ bảo quản hơn. Tuy vậy, các loại thuốc này vẫn phải phụ thuộc vào dược liệu, mà dược liệu lại không ổn định.
Do đó, chất lượng cũng như thành phần của thuốc sẽ khó đồng đều ở qui mô sản xuất công nghiệp. Các tiêu chuẩn để kiểm nghiệm thuốc loại này cũng chưa được đầy đủ. Vì vậy, hiệu quả điều trị cũng như độc tính của thuốc sẽ không được ổn định. Để khắc phục những nhược điểm này, sau khi lấy dịch chiết từ dược liệu, người ta tìm cách tinh chế, loại bỏ các tạp chất, phân lập để tách riêng một hoặc một số hoạt chất tinh khiết.
So với thuốc đông y, thuốc phân lập từ dược liệu có một số ưu điểm:
Thành phần rõ ràng, hàm lượng chính xác, khối lượng gọn nhẹ, cách dùng thuận tiện, bảo quản dễ dàng, thời gian bảo quản lâu, có phương pháp kiểm nghiệm rõ ràng.
Tuy nhiên, tác dụng chữa bệnh, hiệu quả điều trị, độc tính của thuốc phân lập từ dược liệu có thể có thay đổi so với thuốc đi từ dược liệu (chưa phân lập hoạt chất).
Thực tế, có những thuốc chỉ được sản xuất bằng phương pháp chiết xuất dược liệu khi công nghiệp hoá dược chưa tổng hợp được, hoặc có thể tổng hợp được nhưng giá thành lại quá cao, hoặc tác dụng điều trị của thuốc tổng hợp chưa thể thay thế được thuốc có nguồn gốc dược liệu. Ví dụ: morphin, quinin, strychnin, berberin, …
Chiết xuất dược liệu để tách hoạt chất tinh khiết, có tác dụng tạo nguồn nguyên liệu cung cấp cho quá trình bán tổng hợp một số thuốc mới nhằm làm tăng ưu điểm cho thuốc: tăng tác dụng điều trị của thuốc, hoặc giảm bớt những tác dụng không mong muốn của thuốc, hoặc để tạo ra những tác dụng mới. Chẳng hạn, từ lá cây thanh cao hoa vàng, người ta phân lập ra artemisinin, sau đó người ta lại bán tổng hợp ra artesunat, arteether,… Các dẫn chất này cũng được dùng để điều trị sốt rét nhưng cho hiệu quả điều trị cao hơn. Từ vỏ cây canhkina người ta phân lập ra quinin, sau đó lại bán tổng hợp ra quinidin. Quinidin cũng có tác dụng diệt ký sinh trùng sốt rét như quinin nhưng tác dụng kém hơn nên được dùng chủ yếu để chữa bệnh loạn nhịp tim. Diosgenin (phân lập từ nhiều loài thuộc chi Dioscorea, họ Củ nâu – Dioscoreaceae), được dùng làm nguyên liệu để bán tổng hợp ra nhiều loại thuốc steroid quan trọng.
Đối với ngành dược Việt Nam, chiết xuất
dược liệu có tầm quan trọng đặc biệt. Việt Nam ta có khí hậu nhiệt đới, độ ẩm khá cao, diện tích rừng rất rộng, lại có cả một số vùng núi cao và cao nguyên, do đó hệ thực vật rất phong phú và đa dạng. Vì vậy, nước ta có nhiều điều kiện để tự trồng trọt và khai thác dược liệu trong nước, đó chính là điều kiện thuận lợi để phát triển công nghiệp chiết xuất dược liệu.
Trong những năm gần đây, xu hướng ở Việt Nam cũng như trên thế giới, con người ngày càng thích những thuốc có nguồn gốc từ dược liệu, do đó công nghiệp chiết xuất dược liệu càng ngày lại càng có vai trò quan trọng, và có khả năng sẽ trở thành thế mạnh của ngành dược Việt Nam.