Các thuốc chống co thắt (spasmolytica)
Đại cương
Các thuốc chống co thắt được chia thành chống co thắt phế quản, chống co thắt mạch và chống co thắt ruột.
Các thuốc chống co thắt tổng hợp: các thuốc tác động trực tiếp lên trương lực cơ trơn (musculotrop-spasmolytic) thì có nhiều nhưng các chất có tác động lên trương lực cơ qua thần kinh (neurotrop) thì rất ít.
Tác dụng không mong muốn lên hệ thần kinh
Các thuốc tác động trực tiếp lên cơ (musculotrop)
- Các dẫn chất của papaverin: tại trung ương thần kinh có thể làm giảm đau trung ương, ở ngoại vi có thể làm liệt hạch, eupaverin có tác dụng tương tự nhưng yếu hơn.
Chelidonin có tác dụng dãn cơ mạnh, với liều cao có thể gây trạng thái giống trong gây mê, tác dụng chống đau, không gây mất phản xạ. Trung khu vận mạch bị ảnh hường nhưng trung khu hô hấp ít bị hơn.
- Dần xuất nitro:
+ Các chất đó là: các nitrit và các nitrat (hữu cơ và vô cơ).
+ Thông qua tác dụng dãn mạch não làm tăng áp lực dịch não – tủy, tăng áp lực nội nhãn cầu và đau đầu. Khi ngộ độc natri nitrit sẽ gây ngất đến hôn mê, dãn đồng tử.
- Các dẫn chất của acid nicotinic: ờ các bệnh nhân mẫn cảm, khi sử dụng tại chỗ liều cao sẽ thấy phản ứng ngoài da mạnh, dị cảm và ngứa, ở liều điều trị, thuốc gây cảm giác nóng, rát khó chịu và cuối cùng là đau đầu.
Các thuốc dãn cơ với điểm tác động hỗn hợp
- Hydralazin (apresdin) cũng như dihydralazin (nepresol): gây đau đầu.
- Veratrumalcaloid (veratrin, protoveratrin A và B): gây đau đầu, chóng mặt, giật cơ, run, cảm giác lạnh, co giật cơ hàm và cơ dép, rối loạn cảm giác lưỡi. Để điều trị các triệu chứng trên cần rửa dạ dày và ngăn ngừa ngừng tim, ngừng thở.
Các thuốc dãn cơ tác động lên thần kinh (neurotrope spasmolytica) nhóm atropin
- Đặc điểm chung
Các thuốc nhóm atropin này gồm: các hoạt chất có thành phần hóa học cũng như tác dụng gần giống alcaloid và các chất tổng hợp. Ví dụ như dl – hyocyamin (atropin, C17H2303N) và I – hyocin (scopolamin, C17H2i04N); bên cạnh đó còn có belladonnin.
Tác dụng ngoại vi của các chất nhóm này là ngược với tác dụng muscarin, cholin và nicotin.
- Atropin (dl – hyoscyamin)
Ngộ độc nhẹ có các triệu chứng: khô miệng, khô họng, khàn tiếng, dãn đồng tử, rối loạn điều tiết.
Với liều cao hơn: liệt phó giao cảm, mạch nhanh, đỏ mặt, mê sảng kèm theo kích thích vật vã có thể chuyển thành hôn mê sâu, rối loạn cơ vòng.
Chẩn đoán ngộ độc dựa trên 4 triệu chứng đặc trưng chính (mặt đỏ, khô niêm mạc, mạch nhanh và dãn đồng tử), ngoài ra có thể có các triệu chứng biểu hiện kích thích trung ương (nói nhiều, các cơn cười và cơn chảy nước mắt, các hành động vô nghĩa và có thể dẫn tới rối loạn tâm thần).
- Scopolamin (l-hyoscin)
Tác dụng lên trung ương thần kinh ở dạng ức chế (tác dụng như gây mê). Cũng có trường hợp thuốc gây mê sảng và giảm các nhận thức giác quan ngay ở liều điều trị. Với liều cao của scopolamin; trong tình trạng ngộ độc, bệnh nhân đi vào hôn mê rất nhanh như ngộ độc morphin; nhưng ngược với ngộ độc morphin bệnh nhân ngộ độc scopolamin có đồng tử dãn rất rộng và niêm mạc miệng rất khô. Xa hơn nữa có thể có cứng hàm, các cơ vân co cứng như uốn ván, phản xạ tăng, dấu hiệu Babinski dương tính.
Khi dùng phối hợp với thuốc ngủ hoặc morphin tình trạng ngộ độc sẽ nặng nề hơn.
Ngộ độc mạn tính: với liều tăng dần lâu dài sẽ thấy rối loạn tâm thần và ảo giác.
- Scolanin
Với liều nhỏ có thể gây các triệu chứng ngộ độc nhẹ như: ngứa họng, đau đầu, mệt mỏi, nôn, đau bụng, đi lỏng; trường hợp nặng có thể thấy các triệu chứng mệt mỏi, hôn mê, co giật, phù não dẫn tới tử vong.
- Dần chất của purin
Caffein: với liều trên 1g sẽ dẫn đến triệu chứng đánh trống ngực, vật vã, kích thích, đau đầu, mất ngủ, rối loạn hô hấp, run, tăng phản xạ và có thể có lú lẫn. Các triệu chứng khác có thể kèm theo là sợ sệt, hoảng loạn.
Theophyllin: tác dụng trên hệ thần kinh trung ương yếu hơn so với Đối với theobromin thì hầu như không các tác dụng phụ. Theophyllin với liều 0,5g cỏ thể gây co giật kiểu động kinh.
Theoclat (8 – chlortheophyllinat): có tác dụng an thần chứ không phải kích thích.
Aminophyllin dạng đạn dùng cho trẻ em: biểu hiện quá liều thường là kích thích, vật vã, nôn dữ dội, run, ý thức rối loạn, co giật kiểu động kinh, tăng thân nhiệt, kiềm hô hấp…