Nhóm aminosid hay aminoglycosid không được hấp thụ qua ống tiêu hoá, ít phân bố trong dịch não tuỷ và bị thải trừ bằng lọc qua tiểu cầu thận dưới dạng không đổi. Chúng được dùng theo đường tiêm bắp thịt hay tĩnh mạch, cần phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh là vì thuốc có các tác dụng, nhất là bị tổn thương thần kinh ốc tai và ngộ độc thận khi đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương hay nồng độ tồn dư thuốc quá cao.
Gentamicin
Gentalline © (Schering – Plough) Gentamicin – tên thông dụng Gentogram ©(Merk – Clévenot)
Ophtagram © (Chauvin [thuốc nhỏ mắt])
Tính chất: điển hình của một kháng sinh thuộc họ aminosid mà độc tính làm thu hẹp việc sử dụng chỉ cho các nhiễm trùng nặng do các chủng để kháng với các kháng sinh khác.
Chỉ định
Nhiễm trùng nặng do các chủng để kháng với các kháng sinh khác song vẫn còn nhạy với gentamicin.
Nhiễm trùng toàn thân và nặng ở người lớn: gentamicin, thường được phối hợp với các kháng sinh khác, nhất là ampicillin hay carbenicillin.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (duy trì nước tiểu kiềm).
Ít hiệu quả trong các nhiễm khuẩn đường mật (nồng độ thấp trong mật)
Trong viêm màng não, cần phải dùng toàn thân và trong màng cứng do gentamicin không phân bố trong dịch não tuỷ
Thuốc dạng kem (0,1-0,3%) dùng cho bệnh viện để tránh phát triển các chủng đề kháng.
Liều dùng: (tiêm bắp thịt)
– Người lớn:l-l,7mg/kg cách quãng 8 giờ hay 0,75 – 1,25 mg/kg cách quãng 6 giờ (tối đa 8 mg/kg/ngày); trong các nhiễm trùng đường tiết niệu, dùng một liều duy nhất 160mg/24 giờ.
Trẻ em dưới 12 tuổi: l-2mg cách quãng 8 giờ
Theo đường tiêm vào màng cứng (kỹ thuật đặc biệt): người lớn 2- 4mg/ngày, trẻ em 1-2 mg/ngày.
Khi bị suy thận, khoảng cách giữa các lần tiêm lệ thuộc vào độ thanh thải: cách 12 giờ nếu độ thanh thải là 30-70 ml/phút và cách 24 giờ nếu là 10-30 ml/phút, cách 48 giờ nếu là 5-10 ml/phút.
Thận trọng
Kiểm tra chức năng thận và thính giác trước và trong khi điều trị
Tránh cho dùng cùng các thuốc độc với thận do làm giảm độ thanh thải Creatinin và làm tăng độc tính với thận.
Nếu có thể, nên kiểm tra nồng độ trong huyết thanh, không được quá 8 mg/1 (mcg/ml) vào lúc đỉnh (khoảng lh sau khi tiêm); nồng độ tồn dư đo ngay trước lúc tiêm mũi mới phải đạt thấp hơn 2 mg/1; việc tăng nồng độ tồn dư thể hiện sự tích luỹ ở tổ chức và độc tính với thận.
Chống chỉ định
Có thai: gentamicin đi qua hàng rào nhau thai và còn chưa chứng minh được tính vô hại với bào thai.
Đã bị dị ứng với gentamicin hay một aminosid khác.
Bệnh lý thận đang tiến triển.
Tổn thương thần kinh thính giác hay ốc tai.
Hội chứng Parkinson, bệnh nhược cơ nặng.
Tác dụng phụ
Tính độc tai: rối loạn tiền đình (chóng mặt, buồn nôn, mất thăng bằng) hay gặp hơn là các rối loạn thính giác (ù tai, điếc): thường là phục hồi được nhưng có khi không; nhận thấy các tác dụng phụ với liều cao, nhất là khi bị suy thận.
Tính độc với thận: suy thận cấp và phục hồi được, đôi khi tăng dần nếu dùng kéo dài với liều cao.
Rối loạn về tạo máu (rất hiếm).
Tương tác: với các aminosid khác (tăng độc tính với thận, nguy cơ chẹn thần kinh – cơ gây liệt); với các thuốc giãn cơ và procainamid (cộng hợp tác dụng và nguy cơ liệt hô hấp); với furosemid và acid etacrynic (tăng độc tính thính giác); với các polymyxin (nguy cơ chẹn thần kinh-cơ); với ampicillin và carbenicillin (tác dụng tương hỗ có lợi); với cisplatin, Ciclosporin, amphotericin B (tăng độc tính với thận).
Tương ky. không trộn với các dung dịch có chứa ampicillin, carbenicillin hay các dẫn chất khác của penicillin, chloramphenicol, amphotericin B, Sulfadiazin, heparin, phức hợp vitamin B.
CÁC AMINOSID KHÁC
Amikacin
Amiklin © (Bristol – Myers Squibb)
Chỉ định: nhiễm trùng nặng do các vi khuẩn gram âm đã kháng với gentamicin và các aminosid khác.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em (khi chức năng thận bình thường): 15mg/kg/ngày chia 2 lần tiêm bắp thịt (tối đa: 1,5g/ngày và 15 g cho một đợt); truyền tĩnh mạch dành cho cấp cứu nguy kịch và phải kéo dài 30-60 phút.
Suy thận vừa (creaticin máu 1,6 đến 6mg/100 ml hay 140-530 pmol/lit): 7,5mg/kg/24 giờ.
Suy thận nặng (creatinin huyết trên 6mg/100ml hay 530 pmol/lit: sau một liều ban đầu là 7,5mg/kg, liều này được nhắc lại sau mỗi 48-72 giờ.
Dibekacin
Débékacyl ® (Bellon)
Có cùng chỉ định như gentamicin
Liều dùng: Người lớn và trẻ em 2-3mg/kg/ngày chia 2-3 mũi tiêm bắp thịt.
Isepamicin
Isépalline ® (Schering – Plough)
Dành cho các nhiễm trùng thận và tiết niệu do các chủng gram âm nhạy cảm.
Người lớn với chức năng thận bình thường: tiêm bắp thịt hay truyền tĩnh mạch chậm 15 mg/kg/ngày.
Kanamycin
Kamycin ® (Bristol – Myers Squibb).
Dành cho dùng đường uống làm chất sát trùng đường ruột.
Người lớn và trẻ em: 5-15
mg/kg/ngày trong 2-3 lần tiêm bắp thịt.
Neomycin
Néomycine ® (Diamant).
[Thuốc nhỏ mắt, viên nén, thuốc mỡ].
Dành cho dùng đường uống làm chất sát trùng đường ruột và để chuẩn bị cho phẫu thuật tiêu hoá với liều 2-4 g/ngày, chia làm nhiều lần trong 2-3 ngày trước khi mổ. Dùng trợ giúp điều trị hôn mê gan. Bôi tại chỗ để chống nhiễm trùng da.
Netilmicin
Nétromicine ® (Schering – Plough)
Chỉ định giống như gentamicin.
Liều dùng: người lớn 4- 6,5 mg/kg/ngày tiêm bắp thịt hay tĩnh mạch.
Trẻ em 6-7,5 mg/kg/ngày.
Spectinomycin: Xem mục riêng về thuốc này.
Streptomycin: Xem mục riêng về thuốc này.
Kháng sinh được dùng chính trong điều trị bệnh lao, phối hợp với các thuốc chống lao khác nhưng cũng dùng với bệnh do Brucella cùng với tetracyclin và với các bệnh nhiễm trùng khác, nhất là bệnh dịch hạch, tularemie, u hạt hạch bẹn, và viêm nội tâm mạc do vi khuẩn chủng nhạy cảm. Độc tính với thần kinh tiền phòng mạnh hơn so với các aminosid khác, thường biểu hiện với liều cao và khi bị suy thận.
Tobramycin
Nebcine ©(Lilly).
Tobramycin – tên thông dụng.
Tobrex ® (Alcon) [thuốc nhỏ mắt]
Cùng các chỉ định như gentamycin, có hiệu quả hơn với
Pseudomonas nhưng lại kém hơn với Enterobacter, Klebsiella và Serratia.
Liều dùng: người lớn và trẻ em: 2-5 mg/kg/ngày theo đường tiêm bắp thịt hay truyền tĩnh mạch trong 30 phút nếu chức năng thận bình thường.