Các thuốc kháng histamin đã được sử dụng từ 50 năm nay để điều trị dị ứng, nhất là viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng và mày đay.
Các thuốc kháng histamin thế hệ 1 (đặc biệt là các dẫn xuất của phenothiazin) ngoài tác dụng chống dị ứng còn có tác dụng giống atropin (kháng cholin), gây ngủ và gây táo bón. Tác dụng gây ngủ có thể có ích, ví dụ với người bị ngứa về đêm nhưng cũng có thể gây ngủ gật ban ngày và nguy hiểm cho người điều khiển xe máy. Dùng thuốc kháng histamin gây ngủ ở trẻ < 1 tuổi vì có thể gầy ngừng thở trong lúc ngủ và đột tử.
Các thuốc kháng histamin thế hệ 2 thường có thời gian nửa đời dài nên chỉ cần dùng ngày 1 lần. Ngoài ra, chúng không có tác dụng an thần và kháng cholin (ở các liều thường dùng). Tuy nhiên, nếu uống cùng với rượu hoặc dùng liều cao thì vẫn có tác dụng gây ngủ.
Một số bệnh nhân thấy các thuốc này tác dụng yếu hơn các thuốc cũ nên đã tăng liều, dẫn đến gây ngủ và bị các tác dụng phụ khác, cần chú ý là astemizol và terfenadin có thể gây loạn nhịp nặng khi dùng quá liều. Nên dùng thuốc kháng histamin thế hệ 1 cho phụ nữ có mang vì ít có hại hơn. Đáp ứng với thuốc tuỳ thuộc vào từng người;
khả năng bị tác dụng phụ cũng tuỳ từng cá thể.
Các thuốc kháng histamin dùng tại chỗ ít có hiệu quả, thường bị dung nạp kém và lại gây phản ứng dị ứng.
Chỉ định
Điều trị triệu chứng các biểu hiwnj dị ứng, nhất là viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng, nổi mày đay, sổ mũi dị ứng, phù Quincke, bị sâu bọ đốt.
Không có tác dụng với hen (liều thường dùng) và các phản ứng dị ứng nặng (sốc phản vệ, phù thanh quản).
Thận trọng
Người già dung nạp thuốc kém.
Người điều khiển xe, máy cần thận trọng vì thuốc gây ngủ.
Thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ < 5 tuổi (nguy cơ ngừng thở lúc ngủ).
Không uống thuốc an thần và rượu trong khi dùng thuốc.
Các thuốc này có thể che lấp các triệu chứng bụng cấp (ví dụ, viêm ruột thừa), quá liều aspirin (làm mất ù tai).
Dặn bệnh nhân: đến thầy thuốc nếu thấy rối loạn thị giác, ứ nước tiểu, da bị nổi mẩn.
Chống chỉ định
Glôcôm, có tắc ở đường niệu, tuyến tiền liệt (thuốc có tác dụng kháng cholin).
Khi có thai (tác dụng chưa rõ) và cho con bú.
Tác dụng phụ
Tác dụng gây ngủ của một số thuốc kháng histamin: gây ngủ gật, có thể có ích vào buỏi tối nhưng có hại và nguy hiểm vào ban ngày, nhất là với người điều khiển xe-máy.
Tác dụng kháng cholin của một số thuốc kháng histamin: khô miệng, rối loạn thị giác (nhìn đôi, kém điều tiết nhìn xa – gần), ứ nước tiểu.
Kích thích, mất ngủ (nhất là ở trẻ em).
Chán ăn, buồn nôn, đau dạ dày.
Tai biến dị ứng ở da, nhạy cảm với ánh nắng.
Astemizol và terfenadin: đôi khi độc với tim-mạch: đoạn Q-T kéo dài, cơn xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, mất ý thức. Hay gặp khi quá liều hoặc khi dùng kết hợp với ketoconazol, itraconazol, erythcomycin.
Oxatomid: ngủ gật, rối loạn vận động khi quá liều.
THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHÔNG CÓ TÁC DỤNG AN THẦN VÀ KHÁNG CHOLIN HOẶC CÓ TÁC DỤNG YẾU (THẾ HỆ HAI)
Astemizol
Hismanal ® (Janssen-Cilag)
Liều dùng: người lớn 10mg/ngày uống 1 lần.
Cetirizin
Virlix ® (Synthelabo Zyrtex ® (UCB-Pharma))
Liều dùng: người lớn 10mg/ngày uống 1 lần.
Loratadin
Clarytine ® (Schering-Plough)
Liều dùng: người lớn 10mg/ngày uống 1 lần.
Oxatomid
Tinset ® (Janssen-Cilag)
Liều dùng: người lớn lmg/kg/ ngày, chia 2 – 3 lần.
Terfenadin
Teldane ® (Marion Merell) không còn trên thị trường
CÁC THUỐC KHÁNG HISTAMIN KHÁC
Alimemazin (dẫn xuất của phenothiazin)
Théralène ® (Théraplix).
Liều dùng: người lớn 5 – 40mg/ngày, chia 2 – 4 lần.
Brompheniramin (tác dụng an thần kéo dài)
Dimégan ® (Dexo).
Liều dùng: người lớn 8 – 24mg/ngày, chia 2 – 4 lần.
Buclizin (tác dụng an thần kéo dài) Aphilan R ® (Darcy)
Liều dùng: người lớn 25- 50mg/ngày uống 1 lần buổi tối.
Carbinoxamin
Allergefon ® (Lafon)
Liều dùng: người lớn 6 – 12mg/ ngày, chia 2 – 4 lần.
Cyproheptadín (tác dụng gây ngủ kéo dài)
Périactine ® (M.s & D- Chibret) Liều dùng: người lớn 8-12mg/ngày
Dexcholorrpheniramin (tác dụng gây ngủ kéo dài)
Polaramine ® (Schering-Plough)
Liều dùng: người lớn 6 – 12mg/ngày, chia 2 – 4 lần.
Diphenhydramin
Nautamỉne ® (Synthelabo)
Liều dùng: ngưài lớn 90-
120mg/ngày, chia 2 – 3 lần.
Doxylamin
Donormyl ® (Oberlin)
Mereprine ® (Marion Merell)
Liều dùng: người lớn 12,5 – 50mg/ngày
Isothipendyl
Apaisyl ® (Monot)
Istamyl ® (Monot)
Liều dùng: người lớn 24 – 48mg/ ngày, chia 2 – 4 lần.
Ketotifen (chống hen)
Zaditen ® (Sandoz)
Liều dùng: người lớn 1 – 2 mg/ngày. Meclozin (hay meclizine)
Agyrax ® (Vedim)
Liều dùng: người lớn 25 – 75mg/ ngày, chia 3 lần.
Mequitazin (gây ngủ ít)
Butix ® (P.Fabre)
Primalan ® (Inava)
Liều dùng: người lớn 10mg/ngày, 2 lần.
Pimethixen
Calmixene ® (Sandoz)
Liều dùng: trẻ > 5 tuổi 3mg/ngày.
Promethazin (dẫn xuất của phenothiazin)
Phénergan ® (Théraplix).
Liều dùng: người lớn 10 – 150mg/ ngày, chia 2 – 3 lần. Tiêm bắp: 50mg.
Triprolidin
Actidilon ® (Warner Wellcome)
Liều dùng: người lớn 5 – 15mg/ ngày, chia 2- 4 lần.
Tritoqualin
Hypostamine ® (Promedica)
Liều dùng: người lớn 5 – 15mg/ ngày, chia 2 – 4 lần.
KHÁNG HISTAMIN DỪNG TẠI CHỖ Diphenhydramin Butỉx Gel ® (P.Fabre) Mefenidramium
On ctose ® (Monot) [+ lidocain] Promethazin
Phénegan ® (Théraplix) [kem] Triprolidin
Actidilon ® (Warner Laurbert) [kem]
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG KHÁC
Acid cromoglicic: Xem mục riêng về thuốc này