Quinine ® (Lafran) [viên chlorhydrat].
Quinoforme ® tiêm (formiat) (Synthé labo).
Quinimax ® [+quinidin, cinchonin, cinchonidin] (Sanofi Winthrop).
Ar siquinoforme ® [quinin acetarsolat] (Synthelabo).
Tính chất: alcaloid của cây quinin có tác dụng diệt thể phân bào: quinin được dùng trong điều trị các thể sốt rét đề kháng với choloroquin hay các thể sốt rét nặng khác mà chỉ có thể dùng đường tiêm.
Chỉ định
Điều trị bệnh sốt rét do p.falciparum trong các vùng đa kháng thuốc:
Truyền tĩnh mạch chậm để điều trị cấp cứu mọi người bị sốt rét nặng hay có biến chứng và không thể uống được do hôn mê, co giật, nôn hay ỉa chảy;
Theo đường uống dùng cho những người ít nặng hơn, biểu hiện bị nhiễm các chủng có thể kháng với chloroquin; khi đó, đôi khi người ta dùng phối hợp với pyrimethamin/sulfadoxin hay với một tetracyclin.
Được khuyên dùng cho chuột rút châh về đêm.
Liều dùng: (mọi liều lượng được biểu hiện bằng quinin gốc):
DÙNG ĐƯỜNG TĨNH MẠCH
Liều cần thiết, nên pha loãng trong dung dịch glucose 5% để bù lại hạ đường huyết, được cho truyền vào một tĩnh mạch lớn, theo tổng thể tích 10ml/kg. Nếu thiếu glucose, người ta có thể dùng dung dịch sinh lý bình thường. Phương pháp dùng thuốc này làm giảm nguy cơ hạ huyết áp nặng với suy hô hấp và viêm tĩnh mạch huyết khối đi kèm theo.
Khi ta không có vật tư để truyền, có thể cho dùng quinin tiêm tĩnh mạch với liều 10mg/kg cách quãng 8 giờ. Tuy vậy, phương pháp này chỉ được áp dụng cuối cùng do quinin rất kích ứng và có thể dẫn đến hoại tử tại chỗ và tạo nên một áp xe tại chỗ tiêm.
Người lớn và trẻ em: người ta cho truyền 10mg/kg trong 4 giờ, cách quãng 8 đến 12 giờ. Với người lớn bị nặng, lần truyền đầu là 20mg/kg có thể hiệu quả hơn nhưng người ta chỉ cho dùng không quá nguy hiểm những liều như vậy khi chắc chắn là người bệnh chưa được chữa bằng quinin hay meAoquin và có thể đặt dưới chế độ theo dõi về tim. Cần phải theo dõi cẩn thận nhịp tim và huyết áp động mạch trong khi truyền, giảm tốc độ truyền khi thấy loạn nhịp.
Ngừng truyền ngay khi người bệnh có thể dùng quinin bằng đường uống.
Những liều duy trì phải được chia làm 3 lần dùng đổi với những người bị suy thận. Khi ta không có sẵn quinin và không thể theo dõi tim được, có thể cho dùng quinidin. Một liều nạp ban đầu 15mg/kg trong dung dịch sinh lý bình thường được truyền trong 4 giờ. Liều này được tiếp bằng một liều duy trì 7,5mg/kg truyền cách quãng 8 giờ cho tới khi người bệnh có thể uống được thuốc.
DÙNG ĐƯỜNG UỐNG: nếu có thể nên cho dùng quinin theo đường uống.
Nếu một phần hay cả liều bị nôn trong giờ sau khi uống, phải uống lại ngay.
Người lớn: 600mg cách quãng 8 giờ trong 3 tới 7 ngày.
Trẻ em: 10mg/kg cách quãng 8 giờ trong 3 tới 7 ngày.
Trong chuột rút chân về đêm: 300mg vào buổi tối.
Chống chỉ dịnh
Đã bị mẫn cảm với quinin hay quinidin.
Rung tâm nhĩ, hemoglobin niệu, viêm thần kinh thị giác, suy gan nặng, nhược cơ.
Thận trọng
Trong phạm vi có thể, phải theo dõi glucose huyết trong quá trình điều trị. Người bệnh và việc cho dùng quinin có thể dẫn đến tiết insulin vì vậy gây hạ đường huyết; người ta có thể khắc phục bằng truyền glucose đậm đặc hơn (50%).
Tan huyết đôi khi đủ trầm trọng đến mức phải ngừng điều trị; tan huyết có vẻ không liên quan tới thiếu G6PD.
Dùng khi có thai: không được ngừng điều trị với quinin trong khi có thai, mặc dù gây sảy thai được coi là’ với liều cao, bởi thuốc bảo vệ tính mạng người mẹ. Khi được cho dùng theo đường tĩnh mạch, tốc độ truyền không được vượt quá 10mg/kg cách quãng 8 giờ.
Giảm liều khi suy thận.
Truyền tĩnh mạch: theo dõi điện tâm đồ (quãng Q-T kéo dài và loạn nhịp xuất hiện chứng tỏ quá liều); khi trụy tim mạch, cho dùng một corticoid (ví dụ như cho 10-20mg dexamethason vào dịch truyền).
Tác dụng phụ: các phản ứng nặng hiếm gặp với điều kiện là nồng độ trong huyết thanh không vượt quá 5mg/lit.
Các dấu hiệu nhiễm độc cinchonin nhẹ tối vừa (ù tai, nhức đầu, giảm thính lực và thị lực, nôn và ỉa chảy) xuất hiện, thường là vào ngày điều trị thứ ba, ít khi cần ngừng thuốc này nhưng nếu phải ngừng quinin sớm, nên cho thêm tetracyclin trong 7 ngày nữa.
Các hiện tượng đặc ứng cũng có thể xảy ra nhưng ít phổ biến. Chúng gồm có mẩn ngứa, nổi mề đay hay ban da, xuất huyết dưới da hay dưới niêm mạc và phù ở niêm mạc mi mắt và phổi.
Bệnh sốt rét thường dẫn đến các tổn thương về thận, có thể thành suy thận cấp và vô niệu gây tử vong. Hiếm thấy hơn, vô niệu là hậu quả của sốt vàng da tăng hemoglobin niệu, một hội chứng có đặc điểm là tan máu ồ ạt làm tăng huyết sắc tố trong máu và huyết sắc tố niệu. Mặc dù trườc đây, người ta đã cho hội chứng này là do điều trị không đầy đủ bằng quinin, nhưng còn chưa biết được nguyên nhân chính xác.
Quá liều
Liều độc: từ khoảng 5 lần liều điều trị; trẻ em đặc biệt nhạy cảm; đã ghi nhận tử vong với liều 20mg/kg quinin.
Ù tai, giảm thích lực và chóng mặt. Việc phơi nhiễm với liều độc có thể gây điếc vĩnh viễn.
Giảm thị lực, co hẹp thị trường, chứng song thị và mù về đêm. Phục hồi trở lại bình thường là chậm và không bao giờ đầy đủ.
Các tác dụng của loại quinin biểu hiện bằng hạ huyết áp, rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất và nội tâm thất, các triệu chứng đau ngực và tăng nhịp thất.
Tác dụng kích ứng lên ống tiêu hoá có thể biểu hiện bằng buồn nôn, nôn, đau bụng và ỉa chảy.
ở người lớn, với liều uống duy nhất 3g có thể gây ra ngộ độc nặng, thậm chí chết người. Những liều thấp hơn nhiều cũng có thể gây tử vong ở trẻ em.
Khi bị quá liều, phải làm cho người bệnh nôn và rửa dạ dày tiến hành sớm nhất với khả năng có thể. Sau đó cho uống than hoạt.
Các săn sóc gồm đặt ống nội khí quản và hô hấp hỗ trợ cũng như điều trị triệu chứng loạn nhịp, suy tim và co giật. Không có một biện pháp đặc hiệu nào được chứng minh là có thể làm giảm độc tính hay thúc đẩy sự bài tiết quinin.
Tương tác: với các thuốc kháng acid dạ dày (có thể làm chậm hấp thu quinin); với các thuốc uống chống dông máu (tăng khả năng chống đông); với quinidin (tăng nguy cơ nhiễm độc cinchonin); với các thuốc kiềm hoá nước tiểu (giảm bài tiết của thận).