Antimoniat meglumin
Glucantime ® (Specia).
Tính chất: hợp chất antimôn hoá trị 5 được dùng trong điều trị tất cả các dạng bệnh do Leishmania.
Chỉ định: Leishmania ruột
Leishmania da (trừ nhiễm bởi L.aethiopica đã đề kháng với thuốc).
Leishmania da không rõ rệt do L.aethiopica và L.amazonensis.
Leishmania da và da-niêm mạc do L.braziliensis.
Liều dùng và cách dùng
Liều lượng được biểu hiện bằng lượng antimon hoá trị 5 (Sb5+) tương đương. Angtimonat meglumin thường được cho dùng bằng đường tiêm bắp.
BỆNH DO LEISHMANIA NỘI TẠNG
Người lớn và trẻ em: 20mg Sb5+/kg mỗi ngày, không vượt quá 850mg Sb5+ (10ml antimonat meglumin mỗi ngày) trong ít nhất 20 ngày; việc điều trị phải tiếp tục ít nhất 14 ngày sau khi loại hết ký sinh trùng.
Khi mắc bệnh lại sau điều trị đợt đầu, người bệnh phải được điều trị ngay trở lại với cùng liều hàng ngày cho tới khi 2 mẫu được lấy qua chọc dò tuy cách nhau 2 tuần cho kết quả âm tính.
BỆNH DO LEISHMANIA DA
Nhiễm các thể nguyên bào gây bệnh, trừ L.braziliensis và L. aethiopica:
Tiêm trực tiếp vào các tổn thướng là hiệu quả khi tổn thương dạng ncít mới. Khi các tổn thương đã viêm hay loét, hoặc do lý do nơi khu trú, chúng có nguy cơ gây di chứng hay biến dạng, hoặc là khi lan tới hệ thống bạch hạch hay sụn thì cần điều trị theo đường toàn thân.
Người lớn và trẻ em: 1 đến 3ml antimonat meglumin (85mg Sb57ml) được tiêm trực tiếp vào các tổn thương, nhắc lại 1 hay 2 lần nếu cần cách nhau 1-2 ngày. Thuốc phải thấm hết vào và dẫn đến nền tổn thương hoàn toàn trắng.
10 tới 20mg Sb5+/kg (5 đến 10ml antimonat meglumin) theo đường tiêm bắp mỗi ngày, tiếp tục sau vài ngày khi đã khỏi về lâm sàng và loại trừ các ký sinh trùng.
Riêng L.braziliensis (người lớn và trẻ em): 20mg Sb57kg (10ml antimonat meglumin) mỗi ngày cho tới khi thành sẹo tổn thương; tiếp tục điều trị nữa trong ít nhất 4 tuần. Bệnh tái phát thường liên quan tới thiếu liều lượng hay gián đoạn điều trị. Khi bệnh tái phát sau một đợt điều trị đầy đủ, cho dùng pentamidin.
BỆNH DO LEISHMANLA DA LAN TOẢ
chỉ do Leishmania amazonensis
Người lớn và trẻ em: 20mg Sb5+/kg (10ml antimonat meglumin) mỗi ngày, tiếp tục trong nhiều tháng sau khi xuất hiện các dấu hiệu cải thiện về lâm sàng. Bệnh tái phát cho tới khi xuất hiện miễn dịch.
BỆNH DO LEISHMANIA DA-NIÊM MẠC do Leishmania braziliensis
Người lớn và trẻ em: 20mg Sb5+/kg (10ml antimonat meglumin) mỗi ngày tới khi loại trừ ký sinh trùng; tiếp tục điều trị trong ít nhất 4 tuần nữa. Khi bị ngộ độc hay đáp ứng không đầy đủ, cho 10 đến 15mg Sb57kg cách quãng 12 giờ trong cùng thời kỳ. Khi bị bệnh lại, lặp lại điều trị trong thời hạn ít nhất là dài gấp đôi. Các bệnh nhân không có phản ứng thì cần được dùng amphoterincin B hay pentamindin.
Chống chỉ định: rối loạn nặng về thận, tim gan; lao phổi.
Thận trọng
Do nguy cơ phản ứng phản vệ, phải luôn có sẵn các thiết bị hồi sức. Trong suốt thời gian điều trị, chế độ ăn phải giàu protein; nếu có thiếu sắt và các yếu tố khác thì phải điều chỉnh trước.
Trong điều kiện có thể, nên theo dõi điện tâm đồ và chức năng thận, gan trong suốt thời gian điều trị. Khi có bất thường phải giảm liều lượng.
Sử dụng trong thai kỳ: tính vô hại khi có thai chưa được xác lập. Tuy thế, leishmania ruột có thể chết người nên phải điều trị không chậm trễ.
Tác dụng phụ
Các phản ứng phản vệ và thiếu máu tan huyết hiếm thấy; chúng thường xảy ra vào tuần thứ 2 của kỳ trị liệu.
Những bất thường về điện tâm đồ liên quan tới liều dùng và thường phục hồi, nhưng việc đảo sóng T và kéo dài quãng cách Q- T là những dấu hiệu báo trước loạn nhịp.
Có thể bị suy gan và suy thận.
Đôi khi việc điều trị bị kèm theo nhức đầu, khí chịu, khó thở, mẩn ngứa, phù mặt và đau bụng.
Chú ý: amphotericin B (xem mục riêng về thuốc này) được dùng trong điều trị bệnh do leishmania ruột và da-niêm mạc không nhạy cảm với các hợp chất antimon (stibogluconat natri hay antimonat meglumin). Thuốc được cho truyền tĩnh mạch chậm, nên dùng một ống dẫn đặt vào một tĩnh mạch trung tâm. Dịch truyền phải được pha khi dùng bằng hoà tan 50mg trong 10ml nước vô trùng và pha loãng tới 500ml với dung dịch glucose 5% để có nồng độ amphotericin cuối cùng là 100pg/ml.
Liều khởi đầu 5 đến 10mg được tăng thêm 5mg đến 10mg mỗi ngày cho tới khi đạt 0,5 đến l,0mg/kg. Liều này sau đó được cho dùng cách nhật. Tổng lượng cần thiết, thường vào khoảng 1 và 3g, tuỳ thuộc vào đáp ứng lâm sàng. Việc cho dùng 5mg hydrocortison succinat natri trước khi truyền 1 giờ làm giảm nhẹ cOn run, sốt và nôn mửa do điều trị có thể gây nên.